DMAE – SZYBKI SPOSÓB NA LIFTING?

O DMAE - "cudowny" składniku liftingującym

2/1/20206 min read

a person holding a bowl of cream in their hand

DMAE, czyli Dimethyloaminoethanol to składnik liftingujący, wokół którego narosło wiele niedomówień. Występuje naturalnie w przyrodzie, w wysokich stężeniach znajduje się np. w łososiu. Jest analogiem choliny i acetylocholiny. Cholina czasem jest określana witaminą B4, ponieważ jest ważnym budulcem fosofolipidów tworzących błony komórkowe, w większości musi być jednak dostarczana do organizmu z zewnątrz. Acetylocholina, która powstaje z choliny, jest neuroprzekaźnikiem – pobudza mięśnie szkieletowe i powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych.

Od lat 70. XX wieku DMAE stosowano jako lek w chorobach układu nerwowego, ale ze względu na słabe rezultaty, zaprzestano takiego używania. Przyjmowanie doustne DMAE prowadziło również do zwiększenia sztywności karku. Obecnie DMAE stosuje się w suplementach diety (poprawa zdolności zapamiętywania), kosmetykach i kosmetologii, jako substancję przeciwzmarszczkową. Nie jest znany dokładny mechanizm takiego działania DMAE, ale podejrzewa się, że chodzi o strukturalne podobieństwo cząsteczek DMAE i acetylocholiny. Historycznie dowodzono, że skuteczność DMAE opiera się na tym, że jest on prekursorem (nie bezpośrednim) acetylocholiny, będącej neuroprzekaźnikiem w systemie nerwowo – mięśniowym. Miałby on zwiększać wówczas napięcie mięśniowe. Aby jednak było to możliwe, DMAE musi przeniknąć przez wszystkie warstwy skóry aż do tkanki tłuszczowej i powięzi, by dotrzeć do mięśni. Wówczas możliwe byłoby zwiększenie napięcia mięśni (zwiększenie poziomu acetylocholiny), a w konsekwencji – wygładzenie zmarszczek i efekt liftingu. Nie ma jednak danych eksperymentalnych, które potwierdziłyby te przypuszczenia, ani potwierdzały, że DMAE penetruje z powierzchni skóry aż do tkanki mięśniowej. Poza tym analizując budowę acetylocholiny, choliny i DMAE oraz szlaków ich syntezy wynika, że acetylocholina może być bezpośrednio syntetyzowana tylko z choliny, a ta z kolei tylko z fosfatydylocholiny. DMAE prawdopodobnie nie jest więc konwertowane do żadnej z tych substancji. Jak więc tłumaczyć fakt, że zwiększony poziom choliny wiązany z doustnym podawaniem DMAE? DMAE blokuje metabolizm choliny (blokuje jej receptory), wzrasta więc jej stężenie, ponieważ nie powstaje acetylocholina. Najnowsze podejście opiera się na tym, że DMAE jest w stanie aktywować nie-neuronowe receptory acetylocholiny położone na powierzchni komórek skóry, przez co pośredniczy w ich aktywności życiowej (wzrośnie, różnicowaniu, organizacji cytoszkieletu itd.). Ze względu na swoją strukturę, DMAE jest w stanie wkomponować się między składniki błon komórkowych, czyniąc je bardziej odporne.

Dlaczego DMAE działa przeciwstarzeniowo? Badania laboratoryjne in vitro pokazały, że DMAE zmniejsza udział usieciowanych białek, które są charakterystycznym symptomem starzenia komórkowego, poprzez działanie jako wymiatacz wolnych rodników. Postuluje się także, że DMAE, jako prekursor fosfatydylocholiny (budulca błon komórkowych), stabilizuje błony komórkowe. Nie zostało to jednak potwierdzone na komórkach skóry. Skuteczność DMAE w stężeniu 3% wykazano w badaniu klinicznym Johnson&Johnson (podwójnie zaślepionym, z kontrolą placebo, 156 osób, 35-60 lat, stosowanie przez 16 tygodni) opublikowanym w 2005 roku. Po stosowaniu DMAE kliniczny wygląd skóry był lepszy, niż w przypadku placebo (zmniejszenie zmarszczek na czole, wokół oczu). Wykazano także, że jest to substancja nie powodująca istotnych efektów ubocznych stosowania, nawet przy długoterminowym (12-miesięcznym) stosowaniu. Dla 3% DMAE zbadano także właściwości mechaniczne skóry przy rozciąganiu, po 45 minutach od aplikacji żelu o wielkości ziarnka grochu z 3% DMAE o (30 kobiet, 36-49 lat). Wykazano znaczące wygładzenie skóry. 3% DMAE w teście płatkowym (badanie reakcji alergicznej) nie wykazuje żadnych efektów uczulających.

W 2007 roku ukazała się publikacja, w której sprawdzano wpływ DMAE na fibroblasty w stężeniu 2,5 – 10%. Wykazano, że DMAE aplikowane na powierzchnię skóry nie przenika w całości naskórka – stężenie efektywne działające na poziomie komórkowym jest 1000 razy mniejsze, niż stężenie powierzchniowe. Przy zwiększeniu stężenia DMAE z 0,0025% do 0,01%, zmniejszyła się proliferacja fibroblastów. Uzyskane wyniki pozwalają przypuszczać, że DMAE może przyczyniać się do apoptozy komórek, co może (ale wcale nie musi) być efektem pozytywnym (przyspieszenie śmierci „starych” komórek) oraz zwiększać syntezę substancji tworzących macierz zewnątrzkomórkową (kolagen, glikozaminoglikany). W tym samym roku ukazała się także publikacja, w której wykazano, że DMAE powoduje wakuolizację komórek i umiarkowaną cytotoksyczność, co ma odpowiadać z efekt przeciwzmarszczkowy (badania in vitro na fibroblastach ludzkich i króliczych, stężenie 3%). Wakuolizacja objawiała się poprzez spuchnięcie, co optycznie dawało efekt wygładzenia. Kiedy wykazano, że DMAE może indukować wakuolizację komórek (in vitro, na ludzkich fibroblastach), pojawiły się pomysły, jak zmniejszyć jego potencjalną cytotoksyczność. Jednym z nich było wykorzystanie mezoterapii igłowej (badania na szczurach, zaindukowano model starzejącej się skóry), gdzie DMAE było połączone z aminokwasami i dostarczane do skóry właściwej. Uzyskano wzrost syntezy kolagenu (ale tylko w połączeniu – dla każdego z tych substancji osobno, takiego efektu nie ma). Badania z 2009 roku pokazują, że DMAE zwiększa grubość skóry i zwiększa syntezę kolagenu oraz zawartość wody w warstwie rogowej naskórka. W publikacji z 2012 roku pokazano, że DMAE zwalcza wolne rodniki.

DMAE w czystej formie ma silnie zasadowe pH, a więc aby móc go użyć w formulacji, konieczne jest obniżenie pH (neutralizacja kwasami i tworzenie soli). W publikacjach na temat DMAE najczęściej nie ma informacji o pH. Na stronie jednego z zagranicznych dostawców półproduktów do samodzielnego tworzenia kosmetyków, przy DMAE widnieje informacja „Nie dostarczamy DMAE, ponieważ pH preparatu musi wynosić co najmniej 10, aby utrzymać skuteczność i stabilność DMAE. Jest to pH silnie zasadowe, co nie jest idealne dla skóry i może dezaktywować różne składniki aktywne (np. konserwanty)”. W publikacji z 2010 roku porównano czyste DMAE oraz DMAE bitartrate, czyli wersję zneutralizowaną pod względem fizykochemicznym. Nie zauważono żadnych zmian pod wpływem temperatury (badania w temp. pokojowej, 40 i 60 °C) ani czasu przechowywania (30 dni) pomiędzy obiema formami, można więc zakładać, że posiadają taką samą aktywność biologiczną.

Według INCI DMAE może występować jako Dimethyloaminoethanol, Dimethyl MEA, Dimethylaminoethanol Tartrate. W bazie składników kosmetycznych CosIng Dimethyl MEA pełni funkcję buforującą i objęty jest obostrzeniami użycia, jako amina III-rzędowa – maksymalne dopuszczalne stężenie to 2,5% (plus warunki czystości dla substancji, z powodu możliwości tworzenia toksycznych nitrozoamin). Z kolei Dimethylaminoethanol Tartrate widnieje jako substancja kondycjonująca bez żadnych dodatkowych uwag odnośnie bezpieczeństwa. Jak więc możliwe, że można kupić ampułki 3% DMAE? Otóż w składzie widnieje wówczas Dimethylaminoethanol Tartrate, jeśli jego jest 3%, to w przeliczeniu DMAE będzie odpowiednio mniej. DMAE można spotkać również jako zamkniętą w liposomach, co ma zwiększyć jego stabilność, zapewnić wydłużone uwalnianie i skuteczność w mniejszych stężeniach.

Czy DMAE jest substancją bezpieczną? Stosuje się ją w kosmetykach od kilkudziesięciu lat, bez raportowania reakcji alergicznych czy toksyczności. Badacze twierdzą, że toksyczność DMAE jest z założenia podobna do Triethanolamine (nie jest toksyczna w małych stężeniach). Nie istnieje raport bezpieczeństwa SCCS lub CIR dla tego składnika. Ale dokument na temat profilu ryzyka DMAE wydała w 2012 roku norweska agencja bezpieczeństwa produktów spożywczych, do zakresu kompetencji której należą także kosmetyki. Zgodnie z nim, dla DMAE nie wykazano potencjału uczulającego ani drażniącego. W raporcie dokonano również podstawowych obliczeń bezpieczeństwa (zakładając stężenie DMAE 6% i 100% penetrację przez skórę). Margines bezpieczeństwa wyniósł poniżej 100, co oznacza, że ryzyko przy przyjętych założeniach jest zbyt duże do zaakceptowania i istnieje potencjalne ryzyko dla konsumenta. Aby poziom bezpieczeństwa był odpowiedni (przy przyjętych dawkach toksyczności), maksymalne stężenie DMAE powinno wynosić 0,1%.

DMAE jest stosowana najczęściej w stężeniu 3%, dla którego historycznie wykazano skuteczność liftingującą. Nie są jednak dokładnie zbadane i potwierdzone mechanizmy jego działania. Niewiele jest też informacji na temat jego bezpieczeństwa w produktach kosmetycznych.

Źródła: